Theme 造血器腫瘍の分子標的治療の最前線 Cancer biology and new seeds
IDH1/2阻害薬
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- 掲載誌
- がん分子標的・免疫治療(旧:がん分子標的治療) Vol.18 No.1 68-71, 2020
- 著者名
- 髙橋康之 / 木崎昌弘
- 記事体裁
- 連載 / 抄録
- 疾患領域
- 癌
- 診療科目
- 腫瘍内科
- 媒体
- がん分子標的・免疫治療(旧:がん分子標的治療)
- Key Words
- イソクエン酸脱水素酵素 / D-2-ヒドロキシグルタル酸 / Ivosidenib / Enasidenib / アザシチジン
がん細胞の増殖・分化に関する分子機構の解明により,さまざまなドライバー遺伝子変異が同定されており,これらを標的としたさまざまな分子標的薬が開発され臨床応用されている。イソクエン酸脱水素酵素(IDH)の遺伝子変異は急性骨髄性白血病(AML)や神経膠腫をはじめとした,さまざまな悪性腫瘍で認められる遺伝子変異である。IDH変異により産生されるD-2-ヒドロキシグルタル酸(D2HG)は,5-メチルシトシン水酸化酵素やヒストン脱メチル化酵素などを拮抗阻害することで,DNAやヒストンのメチル化が阻害され,分化の抑制や自己複製能の亢進による腫瘍化に寄与している。IDH1阻害薬であるivosidenibと,IDH2阻害薬であるenasidenibがFDAで承認されており,現在はこれらとアザシチジンや化学療法との併用によるAMLの臨床試験が行われている。本稿では,主にAMLにおけるIDH1/2遺伝子変異の分子病態を概説しつつ,治療薬としてのIDH1/2阻害薬を紹介する。
「KEY WORDS」イソクエン酸脱水素酵素,D-2-ヒドロキシグルタル酸,Ivosidenib,Enasidenib,アザシチジン
「KEY WORDS」イソクエン酸脱水素酵素,D-2-ヒドロキシグルタル酸,Ivosidenib,Enasidenib,アザシチジン
※記事の内容は雑誌掲載時のものです。
