用語解説
フルベストラント
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- 掲載誌
- CANCER BOARD乳癌 Vol.5 No.1 99-100, 2012
- 著者名
- 山下啓子
- 記事体裁
- 抄録
- 疾患領域
- その他
- 診療科目
- その他
- 媒体
- CANCER BOARD乳癌
フルベストラントは, エストロゲンレセプター(estrogen reseptor:ER)に結合するホルモン療法剤であるが, タモキシフェンと異なりエストロゲン作用を持たないpure antiestrogenであり, ER機能抑制物質(selective estrogen receptor downregulator:SERD)と呼ばれている(図1). フルベストラントはERに結合してERを分解させ, エストロゲンがERに結合するのを競合阻害し, さらにERの二量体化を阻害する1). これらERに対する作用によりERが標的遺伝子のestrogen responsive element(ERE)に結合できなくなり, さらにER蛋白の発現低下を来す2). フルベストラントはこれまで, 閉経後進行再発乳癌の二次ホルモン療法剤として250mg筋注/4週投与が欧米諸国などで承認され広く使用されてきた.
※記事の内容は雑誌掲載時のものです。
