Ⅴ．リパーゼ阻害薬の現状と将来展望

[Summary]リパーゼ阻害薬の代表例は, 膵リパーゼ(PL)を抑制して抗肥満効果を表すオルリスタットである. 世界中で広く使われており, 重篤な副作用はないものの, 抗肥満薬としての効果は穏やかで, 服薬アドヒアランスの問題も懸念される. 後発品のセチリスタットは, わが国初のPL阻害抗肥満薬として近々承認される見込みであり, 報告ではオルリスタットより忍容性が高いとされている. 両剤とも, 糖尿病や心血管疾患に対する予防効果が示唆されていることから, 臨床価値向上のためにさらなる長期での予防効果の検証が期待される. 一方, リパーゼ阻害薬の創薬には化合物の酵素選択性と疎水性が課題であることから, 今後の創薬戦略として, リパーゼと化合物の相互作用を構造ベースで解析する必要性が増すと考えられる. 「膵リパーゼ(PL)阻害薬: オルリスタット」リパーゼファミリーには膵リパーゼ(PL)に代表される一般的なリパーゼのみならず, ほかの章でも紹介されているホスホリパーゼA2やホルモン感受性リパーゼなども含まれ, 機能的にも, 構造的にも非常に多様である.

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