1950年代に米国アップジョン社はジアリルメラミンの降圧作用を見出し，その類似構造物のなかからさらに優れた降圧効果を有するミノキシジルを選択し，降圧剤としての開発を進めた．1979年にミノキシジルは米国で経口降圧剤として承認され，現在でも薬剤抵抗性の重症高血圧患者に最終選択薬として使われている．
一方で，その副作用としての多毛症が頻発し，男女の脱毛症の治療として適応外で使用されるようになった．そこでアップジョン社はミノキシジルの外用剤としての開発を行い，1988年に男性型脱毛症（androgenetic alopecia；AGA）の治療薬としてFDAに承認され発売した．日本では数年遅れて臨床開発試験1)が開始され，1999年に1％濃度のミノキシジル外用剤が発毛薬として一般用医薬品の承認を得て，医療の現場での使用経験のないまま，いわゆるダイレクトOTC薬として異例の発売がなされ，商品名リアップとして汎用されてきた．その後，5％濃度のミノキシジル外用剤が承認され，さらには女性用の1％ミノキシジル外用剤も販売されている．
日本での発売開始以来20年近く，後発品の登場はみられなかったが，2018年から数社により5％ミノキシジル外用剤がAGAを対象疾患として発売される予定である．ミノキシジルに対する注目度が再度高まり，市場の活性化をもたらし，AGA治療の新たな時代に突入することも考えられる．