ペルツズマブはトラスツズマブとは異なる部位に結合する抗HER2ヒト化モノクローナル抗体である。トラスツズマブがHER2の細胞外ドメインⅣに結合して，抗体依存性細胞傷害（antibody dependent cell mediated cytotoxicity：ADCC）の誘導や，HER2ホモダイマーからのシグナル伝達の阻害，HER2細胞外ドメイン遊離の阻害を行うのに対し，ペルツズマブは細胞外ドメインⅡに結合して，主にHER2/HER3ヘテロダイマー形成を阻害することによってシグナル伝達を制御する（図１）。