最近，数剤の抗ヒスタミン薬が新たに発売されたが，ルパタジンフマル酸塩（以下，ルパタジン）という新しいタイプの抗ヒスタミン薬が上市されたことが一番大きなトレンドである．ルパタジンは，従来の抗ヒスタミン薬が有するヒスタミンH₁受容体阻害作用に加えて，血小板活性化因子（platelet-activating factor；PAF）受容体阻害作用を有することが特徴である．PAFは新規に合成されるリン脂質由来のケミカルメディエーターであり，肥満細胞の活性化より数分以内に放出される（図1）．PAFは肥満細胞，血管内皮細胞，上皮細胞，血小板，好中球，好酸球，単球など，さまざまな細胞から産生される．さらに，これらのPAF産生細胞はPAF受容体も発現していることから，オートクラインによってPAFの反応が増幅される．