関節リウマチ（RA）の治療として第一に選択せねばならない抗リウマチ薬（DMARDs）のなかで，メトトレキサート（MTX）は中心的な薬物であり，とくに欧米では，予後不良因子をもち持続性の関節炎が予測される症例には最初に使用すべき薬物とされている．また，2010年に出されたACRとEULARのRA分類基準では，RAを可能な限り早期に診断し，持続的関節炎や骨びらんに至る可能性の高い症例に対しては，最も効果の期待できるMTXを開始することにより関節破壊を阻止しようという方向性を明確にしている．