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特集 糖尿病性腎臓病(DKD)Basic & Clinical up-to-date 2020 ~進化するDKD治療~

Ⅱ 糖尿病性腎臓病 Clinical 2020 ~Current and Future Therapeutic Strategies~

エンドセリン受容体阻害薬のDKD治療に対する期待

中野大介西山成

Pharma Medica Vol.38 No.9, 75-78, 2020

エンドセリンは,1988年にYanagisawaらにより発見された21個のアミノ酸よりなるペプチドである。3種のペプチド異性体が知られており,それぞれET-1,ET-2,ET-3と呼ばれている。ET-1は強力な血管収縮物質として発見され,単回投与で1時間持続する血圧上昇が誘導される1)。受容体としてETAおよびETBが知られており,ともにGq/11蛋白質と共役している。そのため,両方の受容体が発現している細胞においては,どちらの受容体を刺激しても同じ生理反応が起こることもある。多くの細胞ではどちらか一方がリッチに発現しており,臓器全体での反応としては,ETA受容体とETB受容体は拮抗した作用を誘導することが多い。例としては,血管における平滑筋ETA受容体を介した血管収縮作用と,内皮ETB受容体を介した血管拡張作用が挙げられる。ETB受容体を全身で欠損したラットは,平均血圧が30mmHgほど高いことが知られている。
「KEY WORDS」体液貯留,心不全,SONAR,enrichment-responder デザイン

※記事の内容は雑誌掲載時のものです。

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