現在，転移性尿路上皮癌に対する一次治療としてはゲムシタビン，シスプラチン併用療法（GC療法）が標準治療となっている．奏効率は約50％と高いが，そのほとんどが腫瘍の増悪をきたす1)．これまでに二次治療としてさまざまな抗がん剤や分子標的剤が試されているが，いまだ標準治療は存在しないのが現状である．免疫チェックポイント阻害剤（immune checkpoint inhibitors：ICI）であるアテゾリズマブは，転移性尿路上皮癌の二次治療においてICIの中で初めて有用性が示され，2016年5月米国食品医薬品局（FDA）に承認された．その後，5剤のICIが，二次治療もしくはシスプラチン不適応症例における一次治療において欧米で承認に至っている（2017年7月1日現在）．さらに，現在では転移性のみならず，さまざまな病期における臨床試験が進行している．本稿においては，尿路上皮癌に対するICIの現状について概説する．