「はじめに」 2013年6月12日から14日, 京都において第17回日本がん分子標的治療学会学術集会が開催された. 乳癌領域において今後期待される分子標的薬のなかで, CDK4/6阻害剤について発表があったので, それについて報告する. 「背景」 2012年12月4日から8日, サンアントニオ乳癌シンポジウム(SABCS2012)において, HER2陰性エストロゲン受容体(ER)陽性進行乳癌に対するファーストラインとして, 経口CDK4/6阻害剤PD0332991とレトロゾールの併用は, レトロゾール単剤投与よりも無増悪生存期間(progression free survival：PFS)を有意に延長できる可能性が示された. PD0332991は選択的CDK4/6阻害剤で, 細胞周期のG1期からS期への移行を制御し細胞のDNA合成を阻害する(図1). また, がん抑制遺伝子の一種であるRB蛋白質の発現増強とp16の発現低下が効果発現メカニズムに関与していると考えられている.