「Summary」日本人の食生活の欧米化や生活様式の変化のため, 日本国内でも2型糖尿病の有病率が急速に増加している. 2型糖尿病治療薬である経口血糖降下薬はさまざまなものがあるが, 2009年以降, 新規薬理作用に基づく経口血糖降下薬が発売され, インクレチンと呼ばれる消化管ホルモンを分解するジペプチジルペプチダーゼ(DPP)-4活性を阻害する, DPP-4阻害薬が日本国内でも処方可能となり, その優れた薬理作用のため近年非常に注目されている. また, DPP-4阻害薬は直接の血糖降下作用による血糖コントロール改善のほかに, さまざまな膵外作用を有する可能性がある. 本稿では, DPP-4阻害薬の基礎的薬理作用と臨床現場での使用法の特徴について概説する. 「はじめに」日本人の食生活の欧米化や生活様式の変化のため, 日本国内でも2型糖尿病の有病率が急速に増加している. 2型糖尿病治療薬である経口血糖降下薬は, スルホニル尿素(SU)薬, ビグアナイド薬, α-グルコシダーゼ阻害薬, チアゾリジン薬, グリニド薬などがこれまですでに使用可能で, その薬理機序は膵β細胞からのインスリン分泌刺激や全身インスリン感受性の改善に由来するもの, もしくはそれらが複合的に関与するものなどが考えられている.