制吐剤（5-HT₃受容体拮抗薬，NK₁受容体拮抗薬）

癌化学療法における制吐療法は5-HT3受容体拮抗薬(制吐剤)の登場以降, 大きく発展しており, ASCO, NCCNの制吐療法ガイドラインでも中等度から高度催吐性抗癌剤による消化器症状(悪心・嘔吐)の予防薬として推奨されている. 5-HT3受容体拮抗薬の作用機序は, 抗癌剤投与によって腸クロム親和性(entero-chromaffin：EC)細胞から放出されるセロトニンが腸管粘膜の求心性迷走神経末端に存在する5-HT3受容体に結合するのを阻害する, いわば末梢性経路を遮断することで, 嘔吐中枢への刺激伝達を抑制し, 悪心・嘔吐を防ぐ. 5-HT3受容体拮抗薬は, 基本骨格の違いから構造的にインドール系(Granisetron, Ondansetron等)とベンズアミド系(Azasetron)の2つに分類され, 特に薬物動態において異なるプロフィールを示す. インドール系5-HT3受容体拮抗薬はCYP(チトクロームP450)により主にインドール骨格が水酸化を受け水溶性物質に置換され, 排泄される.