前立腺肥大症（BPH）の病態生理や薬物治療を語るうえでアドレナリンα1受容体（以下α1受容体）の存在は欠かすことはできない．最近の薬理学的・分子生物的な手法の進歩に伴い，α1受容体をめぐる新しい知見が次々と報告されている．また，現在の高齢化社会にあって，前立腺肥大症が加齢とともに発症率が増加するQOL疾患であることから，前立腺に発現するα1受容体のみならず，前立腺以外に発現するα1受容体の知識は，α1遮断薬の主作用，副作用を理解するうえでも重要である．BPHに関わるα1受容体サブタイプの発現機能を中心に概説し，α1受容体からみたBPH治療の今後の展望についてわれわれの研究成果を中心に概説した．