カテプシンKは破骨細胞から分泌され，Ⅰ型コラーゲンを分解するシステインプロテアーゼである．基礎的検討から骨リモデリングにおいてカテプシンKの分泌抑制は骨吸収を強力に抑制し，骨形成の抑制は軽度もしくは促進する可能性が示された．現在，カテプシンK阻害薬としてodanacatibが第3相臨床試験まで進行している．odanacatibは強力に骨吸収を抑制する一方で，骨吸収抑制に比べ骨形成抑制が軽度であることが示されており，従来の骨吸収抑制薬と異なる骨リモデリング作用が期待されている．
「カテプシンKの発見と骨リモデリングにおける役割」カテプシンKは，破骨細胞から分泌され，酸性下で骨の主要基質タンパクであるⅠ型コラーゲンを分解するシステインプロテアーゼである．骨の吸収には，酸によるハイドロキシアパタイトの脱灰に加え，Ⅰ型コラーゲンを主とする骨基質タンパクの分解が必要である．
「key words」カテプシンK，カテプシンK阻害薬，odanacatib，濃化異骨症（pycnodysostosis），LOFT