現在の関節リウマチ(rheumatoid arthritis：RA)治療戦略は，代表的な従来型合成抗リウマチ薬(csDMARDs)であるメトトレキサート(MTX)と分子標的薬(生物学的製剤およびJAK阻害薬)を軸にして構築されている。なかでもMTXは，船舶における錨の役割を果たすという意味でアンカードラッグと位置づけられ，現代RA治療の中心を担う薬剤となっている。基本戦略は，使用可能症例に対して速やかにMTX治療を開始し，さらに十分量までMTXを増量しても効果不十分と判断されれば，分子標的薬を追加併用するという一連の流れである。この戦略を実践可能な症例においては粛々と治療を進めていくのみであり，高い確率で良好な治療成績が期待できる。日本で主に使用されているcsDMARDsは，MTXに加えてサラゾスルファピリジン，ブシラミン，レフルノミド，タクロリムス，イグラチモドが挙げられる。MTX以外のcsDMARDsは，現在の標準治療のなかではどちらかといえば脇役であるが，合併症の存在や経済的問題など標準治療戦略にはさまざまなハードルがあり，全員に実践することは困難である。実臨床においてMTXや分子標的薬を使用できない症例では，しばしば疾患活動性をコントロールすることが困難となるが，われわれリウマチ医はcsDMARDsなどを使いこなして最大限の努力をする必要がある。本稿では，MTXと他のcsDMARDsのデータと特性について順に概説する。