Indoleamin 2, 3–dioxygenase（IDO）は，tryptophan 2, 3–dioxygenase（TDO）とともに，必須アミノ酸であるトリプトファン（Trp）代謝のキヌレニン（Kyr）経路における律速酵素です．腫瘍や抗原提示細胞におけるIDOの強発現は，免疫微小環境でのTrpの枯渇を招き，腫瘍局所に浸潤するリンパ球（tumor Infiltrating lymphocyte：TIL）の細胞疲弊を引き起こします．また，Trpの代謝産物も，TILのアポトーシスやTh1–Th2バランスを変えることが知られています．さらに免疫微小環境における樹状細胞（dendritic cell：DC）のIDO発現は，局所に制御性T細胞（T regulatory cell：Treg）や骨髄由来免疫抑制細胞（myeloid-derived suppressor cell：MDSC）を誘導し，TIL活性を抑制しています．このように，IDOは免疫微小環境で抗腫瘍免疫応答の抑制に深く関与しているため，IDO活性を阻害する薬剤の開発が活発に行われています．