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乳がんに対するPI3K阻害薬
がん分子標的治療 Vol.19 No.2, 91-95, 2022
Phosphoinositide 3-kinase（PI3K）経路は乳がんの腫瘍形成性に強く関わることから，同経路を標的とする薬剤の開発は乳がんを中心に行われてきた。Class Ⅰ PI3Kに広く阻害活性をもつpan-PI3K阻害薬と，class Ⅰのアイソフォーム特異的阻害薬が開発されたが，効果，毒性の面からも後者の優位性が明らかになりつつある。なかでも，PI3K-α特異的阻害薬であるalpelisibはPIK3CA変異を有するホルモン受容体陽性HER2陰性進行乳がんに米国食品医薬品局，欧州医薬品庁の承認を受け，日本でも治験が進行中である。さらに，alpelisibや他のPI3K阻害薬はHER2陽性乳がん，トリプルネガティブ乳がんにも開発が進んでいる。
「KEY WORDS」乳がん，PI3K，PIK3CA，Alpelisib
※記事の内容は雑誌掲載時のものです。