DS-8201

DS-8201（trastuzumab deruxtecan）は，トポイソメラーゼⅠ阻害薬（deruxtecan；DX-8951誘導体（DXd））と抗ヒト上皮成長因子受容体（HER）2抗体（モノクローナル免疫グロブリンG（IgG）1）を用いた新規抗体－薬物複合体（ADC）である。日本で行われたfirst-in-human試験ではDS-8201の最大耐用量（MTD）には到達せず，前治療歴のある患者において，DS-8201はHER2高発現例だけでなくHER2低発現例に対しても抗腫瘍活性を認めた。本試験の結果をもとに，第Ⅱ相臨床試験での推奨投与量（RD）は5.4mg/kgまたは6.4mg/kgと決定され，現在第Ⅱ相臨床試験が進行中である。
「KEY WORDS」武装化抗体，抗体－薬物複合体，HER2