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T790M陽性EGFRを標的としたEGFR-TKI
EGFR-TKIs that target the EGFR T790M mutation
がん分子標的治療 Vol.13 No.3, 53-56, 2015
「SUMMARY」上皮成長因子受容体チロシンキナーゼ阻害薬（EGFR-TKI）はEGFR遺伝子変異陽性肺がんの治療においてkey drugとされているが，ほぼ全例で耐性化が起こり，T790M遺伝子変異は耐性化した症例の約半数で認められる。耐性例への治療として，不可逆的なEGFR阻害薬である第2世代EGFR-TKIが開発され，第2世代EGFR-TKIと抗EGFR抗体の併用なども試みられたが，期待された効果は認めなかった。T790M遺伝子変異を標的とした第3世代EGFR-TKIが開発され，耐性例に臨床的効果が示され，臨床導入が待たれるところであるが，すでにそれらに対する耐性化も報告されている。今後も耐性化の機序の解明に基づいた新しい阻害薬の開発や，免疫チェックポイント阻害薬などの他剤との併用の検討など，耐性化克服に関する動向が注目される。
「KEY WORDS」EGFR遺伝子変異，耐性化，T790M，第3世代EGFR-TKI，C797S
※記事の内容は雑誌掲載時のものです。