Summary　 バソプレシン（AVP）受容体拮抗薬は，腎集合尿細管細胞におけるAVPの抗利尿作用（V2作用）を特異的に阻害する非ペプチド性拮抗薬である。同薬は経口投与可能で，作用時間も長く1日1回の投与で利尿作用が保持される。これまでin vivoの動物モデルで，SIADHや心不全ラットの水利尿不全を著しく改善することが示された。臨床的には，AVPの持続的な分泌過剰のみられる病態でAVP V2受容体拮抗薬は利尿効果が期待できる。今日，国内でモザバプタンは異所性AVP産生腫瘍によるSIADHに，トルバプタンはうっ血性心不全の治療に用いられている。