近年抗HIV薬の開発において長時間作用型薬剤の開発が本格化しているが,その中でislatravir(ISL)は経口薬ながら長時間作用が期待される薬剤である。ISLは従来のNRTIと異なり五炭糖3’位のOH基はそのまま維持し,4’位にエチニル基を有する構造になっており,delayed-type DNA chain terminationなど新規の作用機序により強い抗HIV活性を発揮すると考えられ,nucleoside reverse transcriptase translocation inhibitor(NRTTI)と分類されることもある。ISLの臨床試験は現在も進行中であるが,その強い抗HIV活性と長時間作用により,治療と予防の両方でゲームチェンジャーとなり得る可能性がある。
「KEY WORDS」islatravir,EFdA,4’位エチニル基,delayed-type DNA chain termination,nucleoside reverse transcriptase translocation inhibitor
「KEY WORDS」islatravir,EFdA,4’位エチニル基,delayed-type DNA chain termination,nucleoside reverse transcriptase translocation inhibitor