「背景と目的」肝細胞癌（HCC）は依然として悪性腫瘍による死因の上位を占める疾患であるが，分子標的薬としてはソラフェニブが認可されているのみである。しかも，有効性と副作用の両面からいまだ多くの課題が存在し，加えて次世代の治療薬候補が存在しない。こうした状況において，すでに臨床で使用されている薬剤のなかからHCCに抗腫瘍効果を示す薬剤を見出し，その作用機序を明らかにすることは，新規薬剤の開発と比べてきわめて短期間にかつ低コストに，臨床応用可能なHCC治療薬を開発しうる可能性がある。インスリン抵抗性は肝発癌の重要な病態であり，このためHCC患者は高頻度に糖尿病を合併する。Dipeptidyl peptidase-4（DPP-4）阻害薬は臨床的に広く投与されている抗糖尿病薬の1つであるが，DPP-4はCD26とも呼ばれ細胞外ペプチターゼ機能以外にも，免疫調節作用などの多様な機能を有した膜蛋白である。