『はじめに』 近年, 固形癌に対する分子標的治療薬として増殖因子受容体阻害薬とともに臨床開発に成功しているのが血管新生を標的とした血管内皮増殖因子(vascular endothelial growth factor；VEGF)/VEGF受容体(VEGFR)阻害薬である. 本稿では, 肝細胞癌における血管新生やVEGF/VEGFRの関与を紹介したのち, 抗VEGF/VGEGFR薬の開発状況を概説する. 『VEGFとVEGFR』 VEGFは, 1983年に血管透過性因子(vascular permeability factor；VPF)として発見されたが, 1990年に両者が同一であることが明らかになった血管新生促進因子である. VEGFは最も強力な血管新生因子であり, VEGF-B, 胎盤増殖因子(placental growth factor 1；P1GF), VEGF-C, VEGF-D, VEGF-Eとファミリーを形成している. VEGFR-1, VEGFR-2はVEGFの特異的受容体であり, VEGFR-3とともにVEGF受容体ファミリーを形成している.