PI3K（Phosphoinositide 3-kinase）には3つのクラス（Class Ⅰ～Ⅲ）があり，Class Ⅰはさらに，Class ⅠAとⅠBに分けられる。そのうち，悪性腫瘍における役割が最も知られているのはClass ⅠAである。Class ⅠA PI3K（以下PI3K）はp110触媒サブユニットとp85調節サブユニットからなり，前者には，p110α，p110β，p110δのアイソフォームが存在する。受容体型チロシンキナーゼ（receptor tyrosine kinase：RTKs）の活性化により，PI3Kが細胞膜に引き寄せられると，p85のp110に対する制御が解除され，PI3Kは酵素として活性化する（図１）。