「Summary」ビグアナイド薬は, 1950年代から使用されてきた歴史をもつ経口血糖降下薬である. しかし, その歴史は決して順風満帆といえるものではなかった. 1970年代後半にビグアナイド薬のフェンホルミン服用患者で乳酸アシドーシスによる死亡が問題となり, 1977年に米国ではビグアナイド薬の販売が中止となった. そして, しばらくビグアナイド薬が脚光を浴びることはなかった. しかし近年, UKPDS34などのメトホルミンを用いた大規模臨床試験が国内外から次々と発表され, メトホルミンの有効性と安全性が実証された. また, メトホルミンはADA/EASDの2型糖尿病治療のアルゴリズム1）において第一選択薬として確固たる位置を獲得し, 本邦においても, その使用頻度が急速に増えてきている. 本稿では, この古くて新しいビグアナイド薬について, メトホルミンを中心に代表的なエビデンスを交えて解説する.