レニン-アンジオテンシン（RA）系は，血圧調節にきわめて重要な役割を果たしている生体内システムであり，アンジオテンシン受容体拮抗薬（ARB）とアンジオテンシン変換酵素（ACE）阻害薬は種々の病態において第一選択の降圧薬として広く使用されている。また最近，RA系の最上流であるレニンの酵素活性を抑制する直接的レニン阻害薬，またRA系の下流となるアルドステロンの効果を抑制する抗アルドステロン薬も臨床応用可能となり，降圧治療におけるこれらの薬剤の位置付けの確立が重要な課題となっている。さらに，これらの薬剤は降圧効果のみではなく，その臓器保護や全く新しい作用機序に基づく臨床的効果が期待されている。