Summary 　急性膵炎においては，その発症機構から重症化機構に至るまで，プロテアーゼの活性が大きく関与する。よって，その治療においては，プロテアーゼ活性を制御するプロテアーゼインヒビターが当然のことながら登場する。急性膵炎はプロテアーゼに始まりプロテアーゼに終わる疾病である。本稿では，急性膵炎におけるプロテアーゼとプロテアーゼインヒビターの役割について，発症機構，重症化機構，および，治療の3つの側面に分けて紹介した。発症機構においては，オートファジーによるトリプシノーゲンの活性化と，膵分泌性トリプシンインヒビター（PSTI）によるトリプシン活性阻害の重要性について，重症化機構では，その主体となる腹腔内臓器虚血，自己消化，SIRS/sepsisの3現象のいずれにおいてもプロテアーゼ活性が深く関与することについて，そして，治療においては，各種プロテアーゼインヒビターの投与の意義や膵局所持続動注療法の理論的背景について述べた。