出 典
Patrono C, et al:
Antiplatelet drugs: American College of Chest Physicians Evidence-Based Clinical Practice Guidelines (8th Edition).
Chest 133(6 Suppl): 199S-233S, 2008
「要約」「アスピリン」「1. 作用機序・薬物動態」アスピリンは血小板シクロオキシゲナーゼ(COX)-1のSer529をアセチル化し, その酵素活性を不可逆的に抑制する. アスピリンは内服後に上部消化管で速やかに吸収され, 最高血中濃度は30-40分後に達し, 15-20分の半減期を持ち消失する. 血小板抑制効果は1時間程度で認められる. 腸溶錠ではピーク血中レベルが3-4時間に延長するため, 急性期には噛んで内服する. アスピリンは多くの比較対照試験により50-100mgの低用量で効果が認められている. 血小板COX-1を抑制するには30mgの内服で十分と言われている. 用量を増加しても臨床効果は変わらず, 逆に消化管障害が増加するために1日50-100mgの投与が最も副作用が少なく, 十分な効果が得られる投与方法である. 「2. アスピリン抵抗性」アスピリン抵抗性という概念が提唱され注目されている.
Patrono C, et al:
Antiplatelet drugs: American College of Chest Physicians Evidence-Based Clinical Practice Guidelines (8th Edition).
Chest 133(6 Suppl): 199S-233S, 2008
「要約」「アスピリン」「1. 作用機序・薬物動態」アスピリンは血小板シクロオキシゲナーゼ(COX)-1のSer529をアセチル化し, その酵素活性を不可逆的に抑制する. アスピリンは内服後に上部消化管で速やかに吸収され, 最高血中濃度は30-40分後に達し, 15-20分の半減期を持ち消失する. 血小板抑制効果は1時間程度で認められる. 腸溶錠ではピーク血中レベルが3-4時間に延長するため, 急性期には噛んで内服する. アスピリンは多くの比較対照試験により50-100mgの低用量で効果が認められている. 血小板COX-1を抑制するには30mgの内服で十分と言われている. 用量を増加しても臨床効果は変わらず, 逆に消化管障害が増加するために1日50-100mgの投与が最も副作用が少なく, 十分な効果が得られる投与方法である. 「2. アスピリン抵抗性」アスピリン抵抗性という概念が提唱され注目されている.