コレステロールや中性脂肪をはじめとする脂質は生体内でエネルギー代謝や細胞の機能に重要で生命の維持に不可欠であるが, 非水溶性の有機化合物であるためその存在様式や代謝調節機構は複雑である. また, コレステロールや中性脂肪の過剰は急性心筋梗塞や脳梗塞など動脈硬化性疾患のリスクとなるため, 動脈硬化性疾患の予防に関しては, 脂質異常症を中心とした危険因子の厳重な管理が重要である. 危険因子の管理には食事や運動を含めた生活習慣の改善が基本であるが, 同時に脂質異常症に対する薬剤が開発され, 臨床の場で普及した. その代表がスタチンであり, 肝臓でのコレステロール合成の律速酵素であるHMG-CoA還元酵素を抑制することで, 血液中のLDLコレステロールを低下させ, 心血管イベントを抑制する. コレステロールや中性脂肪などの脂質は非水溶性であるため血液中では主としてリポ蛋白質として存在し, 必要とする組織に運搬され, 利用されている.