[Summary]脂質異常症治療薬エゼチミブの誕生・シトステロール血症の原因遺伝子の発見を契機に研究が進み, コレステロールの消化管吸収・胆汁排泄を担うトランスポーターが見出された. 本稿では, 小腸上皮細胞刷子縁膜・肝細胞毛細胆管膜において, コレステロールの体内への吸収方向に働くNiemann-Pick C1 Like 1 (NPC1L1)と体外への排泄方向に働くATP-binding cassette G5 (ABCG5)/ABCG8について, 輸送特性や発現制御機構に関する知見, 病態や薬物治療との関連性を中心に, 最新の知見を交えて紹介する. 「はじめに」近年の研究から, 小腸上皮細胞刷子縁膜を介した食餌中コレステロールの吸収・肝細胞毛細胆管膜を介したコレステロールの胆汁分泌において, トランスポーターが重要な役割を果たすことが見出された(図(1)). 本稿においては, コレステロールの細胞内への取り込みを担うNiemann-Pick C1 Like 1 (NPC1L1)・細胞外へのコレステロール排出に働くATP-binding cassette G5 (ABCG5)/ABCG8に関して, 最新の知見を交えて記述する.
「Key Words」コレステロール，トランスポーター，NPC1L1，ABCG5/ABCG8，エゼチミブ