[はじめに] SGLT (sodium glucose cotransporter) 2は近位尿細管に発現し腎でのブドウ糖再吸収をその機能とする. SGLT2阻害薬は腎でのブドウ糖再吸収を抑制し血糖低下作用を発揮する全く新しい作用機序の薬剤であり, インスリンや経口糖尿病薬と組み合わせることにより, 安定した血糖変動を得ることが期待できる. 天然の非選択的SGLT阻害薬としてphlorizinが知られており, その尿糖排泄亢進作用および血糖低下作用が見い出された. しかし, SGLT2への選択性が低いことに加え消化器症状などの副作用を呈しやすく臨床応用には至らなかった. 以後, SGLT2へのより高い選択性を有したO-グリコシド構造を有するSGLT2阻害薬の開発が進められた. しかしながら, グリコシド結合がβ-グルコシダーゼによる加水分解を受けやすく, 安定した薬物動態が得られないという欠点があった.