[はじめに] DPP-4阻害薬が2009年12月にわが国で上市され, 約4年が経過している. 現在わが国では7種類のDPP-4阻害薬が臨床で使用可能となり, 日本人2型糖尿病の治療に広く使用されている. 本稿では, DPP-4阻害薬の作用と特徴を概説する. [I. DPP-4阻害薬の作用] インクレチンであるgastric inhibitory polypeptide (GIP)とglucagon-like peptide-1 (GLP-1)は, 血中や血管内皮に存在するセリンプロテアーゼの一種であるdipeptidyl peptidase-4 (DPP-4)によって速やかに分解される1). DPP-4は, 腎臓, 腸絨毛, 肝臓, 血管内皮, T細胞, B細胞やnatural killar細胞などの細胞膜に存在する膜蛋白で, 生体内に広範に存在し, 血液内ではsoluble formとして存在している.