[はじめに] 糖尿病薬物治療は1922年のインスリンに始まる. 経口糖尿病薬(経口薬)のわが国での歴史は, 1957年のスルホニル尿素(SU)薬トルブタミド, 1961年のビグアナイド(BG)薬メトホルミンに始まる. わが国において現在使用可能な経口薬は, SU薬, BG薬, α-GI薬, チアゾリジン誘導体(TZD薬), グリニド系薬に加えて, 2009年末以降, インクレチン関連薬としてdipeptidyl peptidase 4 (DPP-4)阻害薬, glucagon-like peptide-1 (GLP-1)受容体作動薬が登場し, 糖尿病治療の選択肢は広がりをみせている. 現在, 臨床開発が進み, 近い将来に臨床ステージに登場する可能性が高い新規糖尿病治療薬を中心に概説する. [I. 新しい治療薬が求められる背景] 糖尿病治療の目標達成に, 血糖管理に向けた早期からの積極的介入が重要であることは, 幾多の大規模前向き臨床研究から明らかである.