海外での評価

「はじめに」1957年にビグアナイドとしてメトホルミン・フェンホルミン・ブホルミンが登場し2型糖尿病に対して使用され始めた. ところが1970年代に主としてフェンホルミンによる乳酸アシドーシスによる死亡が多数報告されたため, 米国では1976年にすべてのビグアナイドが販売中止となり, 他の多くの国でも販売中止に至った. 日本では販売中止にはならなかったが, 乳酸アシドーシスのリスクに対する懸念などからビグアナイドはあまり用いられることはなくなった. その後ビグアナイドの作用機序の研究が進み, インスリン抵抗性改善作用があることに加えて体重増加や低血糖の副作用も少ないことから再評価され1), 1995年に米国でメトホルミンが再認可された. さらに英国で行われた大規模糖尿病治療薬臨床研究United Kingdom Prospective Diabetes Study(UKPDS 34)2)にてメトホルミンの臨床的効果(細小血管症および大血管症予防)が実証されて以来, 2型糖尿病の標準治療薬として国際的に認識されてきている.
「key words」メトホルミン，大血管症，診療ガイドライン，UKPDS，REACH