デスロラダジンは，ヒスタミンH₁受容体に選択的に結合する化合物(H₁拮抗薬)¹⁾で，すでに広く使用されているH₁拮抗薬ロラタジンの主要活性代謝物である(図1)。ロラタジンはCYP3A4，CYP2D6で代謝されて活性代謝物であるデスロラダジンになるが，CYP活性の遺伝子変異や個体差のために，活性代謝物の薬物動態に個体差がみられることがあった²⁾。活性代謝物であるデスロラダジンを服用すると，代謝過程の影響を受けないため体内での動態が安定する。また空腹時と食後で血中濃度に差がなく，食事に関係なく服用できる³⁾。

デスロラダジンは，非鎮静性の抗ヒスタミン薬として120以上の国や地域で承認され⁴⁾，季節性アレルギー性鼻炎や蕁麻疹に広く用いられている。日本では，2016年11月から12歳以上の小児および成人のアレルギー性鼻炎，蕁麻疹，皮膚疾患(湿疹・皮膚炎，皮膚そう痒症)に伴うそう痒に対して処方が可能である。