変形性関節症 (osteoarthritis：OA) は，自己修復力に乏しい関節軟骨の退行変性を基盤に，荷重，外傷が加わり関節軟骨破壊を生じ，二次的な滑膜炎，線維化，骨増殖，変形などによって次第に関節機能が障害されていく疾患である。これまでのところ，OAに対して明らかな疾患修飾作用を有する薬剤はなく，多くのOA患者の主訴である痛みが治療対象となっている。OAの痛みは，関節軟骨を除くすべての関節構成組織（軟骨下骨，滑膜，関節包，靭帯など）に存在する侵害受容器が刺激を受けて発生する。この侵害刺激は痛み伝導路である神経系の変調によって修飾を受け，さらには心理社会的要因も加わって複雑化，難治化する。本稿では，OAの基本的な治療方針を踏まえて薬物療法を概説する。