「はじめに」インクレチン作用とは, 食事摂取に伴い消化管の内分泌細胞から血中に放出され, 血中グルコースと協調し, インスリン分泌を促進する生体に備わった仕組みである. 十二指腸・空腸に存在するK細胞から分泌された42個のアミノ酸からなるGIP(gastric inhibitoryあるいはglucose-dependent insulinotropic polypeptide)と下部消化管(特に回腸)のL細胞から分泌された31個のアミノ酸(あるいはC末端がアミド化された30個のアミノ酸)からなるGLP-1(glucagon-like peptide-1)という2つの消化管ホルモンが担っている. 分泌されたGLP-1はdepeptidyl peptidase-4(DPP-4)により速やかに分解, 不活性化され, 生体内における血中半減期は約2分ときわめて短い. そのためDPP-4によって分解されにくく, より長い血中半減期をもつGLP-1受容体作動薬が開発された.