「はじめに」DPP-4(dipeptidyl peptidase-4)阻害薬はインクレチンの分解に関わるDPP-4の活性を阻害する新規の経口2型糖尿病治療薬であり, わが国での上市後わずか3年間で300万人近くに使用されているなど, 瞬く間に最も使用される2型糖尿病治療薬となった. その理由として, 単独治療での低血糖のリスクがきわめて低い, 確実な食後血糖改善効果があり, 血糖変動幅が狭くなる, 併用薬として有用性が高い, 服薬アドヒアランスが良好に保たれる, 治療に伴う体重増加がみられない, などといった点があげられる. これまでの糖尿病治療薬の欠点をある程度克服していることと, DPP-4阻害薬が欧米の2型糖尿病患者に比し, 日本人を含めたアジアの患者において効果が高いこと1)などから, 今後, 日本人, アジア人の2型糖尿病治療薬の第1選択薬になり得る可能性もある. 今回はDPP-4阻害薬の利点と課題について考えてみたい.