「はじめに」ベンダムスチンは, 1963年に旧東ドイツで開発され, 同国内で造血器腫瘍や, 乳癌や肺癌をはじめとする固形腫瘍に対して用いられてきた薬剤である. 構造としてはnitrogen mustardファミリーのアルキル化薬と類似性がある2-chloroethylamine alkylating基, プリン誘導体と類似性があるbenzimidazole環と酪酸側鎖の3つの部分から構成されており（図）, アルキル化薬作用とプリン誘導体様の代謝拮抗作用が推定される. 一方, 米国国立がん研究所でのin vitro抗腫瘍薬スクリーニング（NCI60）では他の化合物とは異なる固有の作用機序をもつことが示唆されている. 東西ドイツの統合後に行われた臨床試験により低悪性度非ホジキンリンパ腫, 慢性リンパ性白血病（CLL）, 多発性骨髄腫に対する効果が改めて確認され, まずドイツで再承認された. 米国でも開発が行われ, 2008年3月にCLL, 同年10月にリツキシマブ抵抗性のB細胞性低悪性度リンパ腫（最近はインドレントリンパ腫と呼ばれることが多い）に対する適応が承認された.