「はじめに」 DPP-4 (dipeptidyl peptidase-4)阻害薬は2009年末に日本でも使用可能となった新たな経口糖尿病治療薬であり, 内因性のインクレチン作用を増強させることによって糖尿病の病態を改善するという2型糖尿病の新規治療法として注目されている. インクレチンとは, 摂食時に分泌されインスリン分泌促進作用をもつ腸管ホルモンの総称であり, GLP (glucagons like peptide)-1やGIP (gastric inhibitory polypeptideまたはglucose-dependent insulinotropic polypeptide)が知られている1)2). GLP-1はインスリン分泌促進作用以外にも, 膵β細胞の増殖や新生の促進, グルカゴン分泌の抑制, 中枢を介した食欲の抑制など, 血糖値を下げるために有利な作用をもっている. しかし, DPP-4 (dipeptidyl peptidase-4)という酵素の働きによって生体内で数分のうちに活性が消失してしまい, その作用は持続しない.