「はじめに」経口抗凝固薬のワルファリンは, 心房細動などに合併し重篤な転帰をとる心原性脳塞栓予防や深部静脈血栓症の予防・治療に欠かせない薬剤であるが, 患者ごとにその至適用量が異なること, 納豆やクロレラなどビタミンKを多く含む食物や多くの薬剤がその効果に影響を与えることから, 患者にとっても医師にとっても使用しにくい薬剤であり, 必要な患者に十分使用されていないことが報告されている. 一方, ワルファリンにかわる新しい経口抗凝固薬として, 直接抗トロンビン薬とXa阻害薬が開発され, そのいくつかは現在臨床試験段階にある. 直接抗トロンビン薬は, トロンビンの活性中心に結合することによりフィブリノゲンがトロンビンに結合するのを阻害し, フィブリン生成を抑制する(図1). Xa阻害薬は, プロトロンビンからトロンビンへの合成を促進するXa因子を阻害することにより, トロンビン合成を抑制する(図2).