抗癌剤のバイオアベイラビリティは，静脈投与では100％で不変となるのに対し，内服薬では吸収や初回通過効果の影響を受け変動するため個人間および個人内差異が生じます。ラパチニブは食後内服で吸収率が著しく上昇することが知られており，特に高脂肪食後で顕著となります。国内臨床試験において，食後内服群（添付文書にしたがい食事の1時間以上後に内服）を食前内服群と比較した場合，食後内服群においてラパチニブの血中濃度が約4倍高値だったことが報告されています^1）。また，別の解析では起床時内服では皮疹の発症リスクが低かったことも報告されています^2）。