[Summary] 心筋細胞から分泌される心臓ホルモンである心房性および脳性Na利尿ペプチド(ANPおよびBNP)は, 共通の受容体であるguanylyl cyclase-A (GC-A)に結合し, 細胞内cGMP濃度上昇を介して作用を発揮する. ANP・BNPは血圧, 体液量調節に働くとともに心肥大抑制, 心線維化抑制作用も有し, 心保護的に働く. その機序には病的心筋リモデリングにおいて活性化するMAPKやcalcineurin-NFAT経路の抑制作用が関与している. くわえて, ANP・BNPは血管内皮細胞や血管平滑筋細胞に発現するGC-Aを介して血管新生促進作用や血管傷害に対して保護的に働く作用も有する. 現在ANP・BNPは注射薬として急性心不全の治療に使用されているが, ANP・BNP-GC-A経路を活性化する経口薬が開発されればさまざまな心血管病に対する予防・治療薬としての効果が期待される.