「A」いわゆる第一世代の抗ヒスタミン薬は抗コリン作用が強く, 口渇, 粘膜乾燥感, 尿閉, 便秘などの副作用を生じる. ほとんどの第一世代抗ヒスタミン薬は緑内障, 前立腺肥大などの尿路閉塞性疾患, また, 一部の第一世代抗ヒスタミン薬は狭窄性消化性潰瘍または幽門十二指腸閉塞のある患者への投与が禁忌である. 抗コリン作用により痰の粘稠化も認めるため, 喘息患者にも使用しないほうがよい1). てんかんなどの痙れん性疾患の合併や既往がある患者は, 禁忌もしくは慎重投与となっている薬が多い. さらに第一世代抗ヒスタミン薬は共通の骨格をもっており, 脂溶性であることから, 血液脳関門を通過しやすい. このため鎮静作用, 眠気, めまい, 倦怠感, 興奮作用などがみられる. 使用の際は「自動車運転等危険操作を伴う機械の操作には従事させない」ように注意することが求められる. 第二世代抗ヒスタミン薬は, 血液脳関門を通過しにくいため, 眠気や抗コリン作用の発現は低いと言われているが, 血液脳関門を通過した薬剤はヒスタミンH1受容体に結合するため, 鎮静・眠気を起こす.