「Summary」ヒスタミンH1受容体には, 活性型H1受容体と不活性型H1受容体とがあり, 動的平衡状態を保っている. 抗ヒスタミン薬が効果を発揮するメカニズムとしては, 活性型H1受容体に対してヒスタミンと拮抗する作用(アンタゴニスト)によるものと従来は考えられてきた. しかしながら, 近年, 抗ヒスタミン薬は活性型ではなく, 不活性型H1受容体を安定化させることによっても効果をもたらすことが明らかとなった. この作用のことをインバース・アゴニスト(逆作動薬)という. 本稿では, インバース・アゴニストの概念を解説するとともに. 抗ヒスタミン薬のこのインバース・アゴニスト作用を有効に活用するための投与法についても言及する. 「1 抗ヒスタミン薬のさまざまな作用機序」抗ヒスタミン薬が効果を発揮する薬理作用として最も重要とされてきたのがヒスタミンに対する拮抗作用であり, 抗ヒスタミン薬はヒスタミンがヒスタミンH1受容体に結合することを阻害することにより治療効果をもたらすと考えられてきた.