妊娠中の薬剤使用は胎児への安全性が重要となる。薬剤の胎盤通過性は胎児への安全性の鍵を握る要素となる。そして，薬剤の胎盤通過の形式では単純拡散が中心となり，それを規定するのは薬剤の「分子量」すなわち「大きさ」，「脂溶性の程度」，「イオン化の程度」，「血中蛋白結合率」，「胎盤の表面積と胎盤血流」である。こうした薬剤の胎盤通過性を制御するアプローチとして，本稿では高分子ナノミセル技術を用いた薬剤構造修飾に関する取り組みについて紹介する。