「はじめに」膵α細胞により産生・分泌されるグルカゴンは, 肝糖放出を促進してインスリンの拮抗ホルモンとして働くことより, 血糖恒常性維持においてきわめて重要な位置を占めていることは想像に難くない. 健常状態においてはこのグルカゴンとインスリンの全身での作用バランスが適正化され, 結果として血糖値はきわめて狭い範囲に維持されることとなる. 一方で糖尿病においては, インスリンの分泌もしくはその作用が不十分であるのみならず, グルカゴンの分泌そして作用が過剰となり, これらが相まって高血糖を引き起こすこととなる. 膵島内に目を向けると, β細胞はインスリンやGABA(gamma-aminobutyric acid), 亜鉛イオンなどの分泌物を介してα細胞グルカゴン分泌に積極的に作用し, 一方でα細胞はグルカゴンやGLP-1(glucagon-like peptide-1)などを分泌しβ細胞機能やインスリン分泌に対して促進的に作用するなど, 相互作用が絶妙なグルカゴン/インスリン分泌バランスを形成している.