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特集 肺癌:最新の分子標的療法

EGFR阻害薬耐性とその克服

Resistance to EGFR-TKI and its circumvention.

矢野聖二

Pharma Medica Vol.32 No.11, 21-25, 2014

「Ⅰ.はじめに;EGFR-TKI耐性」活性型EGFR(epidermal growth factor receptor)変異(エクソン19の欠失やエクソン21のL858R点突然変異)を有する肺癌に対しては,ゲフィチニブやエルロチニブのような可逆的EGFRチロシンキナーゼ阻害薬(EGFR-TKI)が70~80%の確率で著効を示し,進行期であってもEGFR-TKI治療を行った場合約30ヵ月の生存期間中央値(median survival time; MST)が得られる。これは通常の非小細胞肺癌のMSTが12ヵ月であることを考慮すると,明らかな治療の進歩(ブレークスルー)であると考えられる。しかし,EGFR-TKIはいったん著効しても,1~2年後にほぼ全例が耐性の獲得により再発する。
「KEY WORDS」T790M変異,第3世代EGFR-TKI,BIM遺伝子多型,HDAC阻害薬

※記事の内容は雑誌掲載時のものです。

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